抗心律不整藥物的分類 - 高點醫護網

主要副作用, 輕中度視覺功能異常，視力模糊；最嚴重是致心律不整，主要風險在潛在心臟病患者，使心絞痛發作向猝死發作轉化。

眩暈、輕度頭痛、運動失調、噁心、金屬異味、 ...   抗心律不整藥物的分類-高點醫護網 歷屆考題高分詳解 免費考前重點下載 歷屆考題線上測驗 考取學員心得分享 小龍醫師館 線上試聽課程 全省服務據點 看更多熱門資訊 後西醫 後中醫 後獸醫 私醫聯招/轉學考 護理二技/醫研所 護理師 醫師國考 醫檢師 營養師 物理治療師 放射師 食品技師 國外醫師學歷甄試 美國護理師 公職護理師 公職醫檢師 衛生技術 衛生行政 篇名 抗心律不整藥物的分類 說明 心律不整的機制 自律性異常 當心臟局部細胞第4期活動性異常加速時，常會發生自律性心動過速。

如：竇性心動過速是交感神經張力適當增加的結果（如運動），此時心率從靜息時竇性心率逐漸增加；竇性心動過速消失時，心率同樣逐漸減慢。

觸發活動異常 觸發活動（triggeredactivity）是指Antrium、Ventricle、His-bundle、Purkinjefiber在actionpotential後產生去極化（depolarization）活動，被稱為後去極化（Afterdepolarization）。

異常內流的陽離子導致AP的3期末或4期初異常上升，這種上升就稱為後除極。

多數情況下，後除極是由於控制跨細胞膜Ca2=channel異常引起的。

折返（reentry最常見） impluse傳導至某處心肌，如適逢生理性不應期，可形成生理性阻滯或幹擾現象。

若傳導障礙並非由於生理性不應期所致者，稱病理性傳導阻滯。

條件：(1)兩個大致平行的傳導路徑在近端和遠端通過傳導組織相連，形成一個潛在的電環路；(2)一個路徑不應期比另一個長；(3)不應期短的路徑電衝動傳導速度要比另一條路徑慢。

結合「心律不整的分類」記憶： 心律不整 衝動起源異常 竇性心律不整—過速、過緩、停搏 異位心律 被動性—逸搏與逸搏心律（房性、交界性、室性） 被動性 期前收縮（房性、交界性、室性） 心動過速（房性、交界性、室性） 撲動與顫動（心房、心室） 衝動傳導異常 生理性傳導障礙—幹擾與房室分離（包括心臟各部位） 病理性傳導異常 竇房阻滯 房內阻滯 房室阻滯（AVB一度、AVB二度Ⅰ型、AVB二度Ⅱ型、AVB三度） 室內阻滯（LBBB/RBBB） 意外傳導（超長傳導、裂隙現象、維登斯基現象） 傳導途徑異常——預激綜合征（Pre-excitationsyndrome或WPWsyndrome） 抗心律不整藥的Vaughan-Williams分類 分類 作用原理 代表藥物 Ⅰ類 阻滯快速鈉通道   ⅠA類 減慢AP之0相上升速度(Vmax)，延長AP Quinindium、ProcainamideDisopyramide ⅠB類 不減慢Vmax，縮短AP Lidocaine、Mexiletine、Phenytoin ⅠC類 減慢Vmax，減慢傳導，輕微延長AP Flecainide、Enkaid、Propafenone、Moracizine Ⅱ類 阻滯β腎上腺素能受體 Metoprolol、Atenolol、Bisoprolol Ⅲ類 阻滯K+channel、延長再極化 Amiodarone、Sotalol、Ibutilide、Dofetilide Ⅳ類 阻滯慢Ca2=channel Verapamil、Diltiazem 【註】抗心律不整藥物的作用是通過改變channel—即控制跨細胞膜離子流來發揮的，即改變actionpotential(AP)的形式實現。

這樣也就改變了心肌組織的三個基本電生理特性：傳導速度、不應性和自律性。

IA類　　IA類阻滯快速Na+channel（減慢AP的上升速率，因而減慢傳導速度）和阻滯K+channel（延長AP時程進而延長不應期）；ⅠA類藥可以治療房性、室性的快速心律不整，但副作用是器官毒性及致心律不整作用皆需警惕。

簡單歸納ⅠA類藥理學特點如下：   Quinindium Procainamide Disopyramide GI吸收 80%～90% 70%～90% 80%～90% 蛋白結合 80%～90% 弱 變異大(高濃度時結合弱) 清除 Liver NAPA在Liver代謝PA和NAPA經kidney排除 60%經kidney40%經Liver half-life 5～8hr 3～5hr 8～9hr 有效濃度 2～5μg/ml 4～12μg/ml(PA)9～20μg/ml（NAPA） 2～5μg/ml 劑量範圍 300～600mg,q6h(硫酸鹽)324～972mg,q6～8h(葡萄糖醛酸鹽) 15mg/kgIV,繼以1～6mg/minIV；500～1250mg,q6h 100～200mg/d,q6h 常見副作用 胃腸道反應(腹瀉)、皮疹、頭暈、頭痛、金雞納中毒(耳鳴、視覺模糊、聽力減退)、致心律不整。

開始時為低血壓、胃腸道反應；長期給藥時，粒細胞缺乏症是最嚴重的問題；長期服藥病患可誘發SLE(fever、rash、arthritis、pluritis或pericarditis)；致心律不整。

口乾、眼乾、鼻喉乾燥、排尿困難、尿滯留；促發青光眼；致心律不整。

IB類　　與其他Ⅰ類藥物相比，明顯優點在於致心律不整作用明顯減少；電生理作用是縮短AP時程，因而也縮短不應期。

對心房作用小，而對心室有效，主要在室性心律不整方面起療效。

簡單歸納ⅠB類藥藥理學特點如下：   Lidocaine Mexiletine phenytoin GI吸收   ＞90% 不定 蛋白結合 70% 70% 90% 清除 Liver Liver Liver half-life 1～4hr 8～16hr 24hr 有效濃度 1.5～5μg/ml 0.75～2μg/ml 10～20μg/ml 劑量範圍 1.5mg/kg,IV,繼之，1～4mg/min；10min後重複1/2首劑量 150～200mg,q8h 00～500mg/d，po，分次給藥；IV負荷7.5～10mg，速率為：50mg/2min 主要副作用 與中樞神經系統有關，言語不清、眩暈、口周麻木、感覺異常、癲癇樣發作、呼吸驟停。

開中樞神經副作用，顫抖、視物模糊、運動失調；胃腸道症狀。

中樞神經系統症狀，共濟失調、眼球震顫；胃腸道症狀；兒童口服可發生牙齦增生。

IC類　　與其他Ⅰ類藥物相比，明顯優點在於能夠非常有效地同時抑制房性和室性心動過速，引起的臟器毒性較小，但致心律不整作用不容忽視。

簡單歸納ⅠC類藥藥理學特點如下：   Flecainide Propafenone phenytoin GI吸收 ＞90% ＞90% ＞90% 蛋白結合 40% 90% ＞90% 清除 70%Liver30%kidney Liver Liver(代謝成20餘種化合物) half-life 12～24hr 6～7hr 3～12hr 有效濃度 0.2～1.0μg/ml 0.2～1.0μg/ml － 劑量範圍 100～200mg,q12h 150～300m,q8h 200～300mg/d,q8h 主要副作用 輕中度視覺功能異常，視力模糊；最嚴重是致心律不整，主要風險在潛在心臟病患者，使心絞痛發作向猝死發作轉化。

眩暈、輕度頭痛、運動失調、噁心、金屬異味、使充血性心衰惡化、致SLE樣面部皮疹和一種發疹性膿皰病；致心律不整作用明顯，主要風險在潛在心臟病患者。

大多是胃腸道症狀及中樞神經系統有關，眩暈、頭痛、噁心。

II類β–受體阻滯劑　　電生理作用是抑制兒茶酚胺的致心律不整活性。

在SAnode和AVnode，β受體阻滯劑抑制4期去極化，降低自律性，減慢心率；在AVnode，β受體阻滯劑顯著減慢傳導，延長不應期。

這類藥對有病變的SAnode可顯著延長其傳導，而對正常的SAnode的傳導作用非常弱。

　　最常見sideeffects是：bradycardia、bronchospasm、性功能障礙、掩蓋低血糖症狀、周圍動脈功能阻礙。

Ⅲ類　　Ⅲ類藥通過作用阻滯介導複極的K+channel而延長心臟AP。

簡單歸納Ⅲ類藥理學特點如下：   Amiodarone Sotalol Ibutilide Dofetilide 胃腸道收 30%～50% ＞90% － 100% 清除 Liver kidney kidney kidney&Liver half-life 30～106d 12hr 2～12hr 8～10hr 劑量範圍 800～1600mg/d*3～10d，之後100～400mg/d 160～320mg/d 10mg，10min,iv 125～500μg，bid 主要副作用 發生率很高，視覺症狀（夜間弱視或虹視）、甲狀腺問題、胃腸道副作用、皮膚副作用（光敏感，皮膚石板藍樣色素沈著，停藥後經較1～2年才漸退）、轉氨酶增高、肺纖維化等。

緩慢心律不整、負性肌力作用、asthma加重、引起torsadepoint傾向有關。

引起torsadepointe的傾向。

引起torsadepointe心動過速的傾向。

Ⅳ類鈣離子拮抗劑(CCB)　　CCB負責SAnode和AVnode去極化的慢Ca2=channel，Verapamil和Diltiazem抑制自律性，減慢傳導，延長不應期。

主要不良作用有噁心、顏潮紅、頭暈、心悸、低血壓、皮疹等。

結語 嚴重心律失常因發生突然，救治成功率低，是發生心臟性猝死的主要原因。

一旦心律失常診斷成立，患者可以選擇藥物、心導管手術或植入心臟起搏器(pacemaker)和心律同步裝置等方法來達到預防和治療目的。

此外，應避免體力勞動和體育鍛煉，不喝含咖啡因的飲料，戒酒，加強規律作息。

關鍵詞 心律不整、自律性心動過速、房室阻滯、房內阻滯、室內阻滯、心臟性猝死、基礎醫學資訊館 下一篇 瘦素與肥胖 上一頁 回頁首 電腦版 粉絲頁 FB分享 ©2018高點醫護網 1 2 3 4 5